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深圳先進院發現GPCR藥物全新結合模式

2020-01-29 深圳先進技術研究院
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  日前,中國科學院深圳先進技術研究院醫藥所計算機輔助藥物設計中心袁曙光課題組帶領團隊與上海科技大學合作,通過計算藥學與生物化學相結合的方法,發現G蛋白偶聯受體蛋白(GPCR)全新藥物分子結合模式與激活機制。相關工作近期發表在ACS Central Science上。

  GPCR參與著人類體內包括細胞分化、神經信號傳遞、代謝等多種生理功能,同時也與癌癥、抑郁癥、疼痛、艾滋病、糖尿病等重大疾病密切相關。GPCR是最主要的藥物靶標,近40%的上市藥物都針對GPCR而開發。因此,理解GPCR的分子機理成為當代藥物研發中的核心課題之一。

  傳統上人們認為GPCR受“別構位點(allosteric site)”金屬離子調控,使得GPCR處于非激活狀態。在本項研究中,科研人員通過計算藥學的方法,首次發現GPCR的藥物分子可以通過金屬離子在“正構位點(orthosteric site)”同時與藥物分子和GPCR結合。計算結果得到晶體結構、生化實驗以及有機合成的多方面驗證。此外,通過增強該特殊結合模式的相互作用,科研人員使得改造后的藥物分子活性比原來提高了16倍。

  本工作同時為設計“first-in-class”新藥分子提供了理論基礎。

  論文鏈接

G蛋白偶聯受體蛋白(GPCR)全新藥物分子結合模式與激活機制

打印 責任編輯:任霄鵬

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